Estudo ajuda a compreender papel de proteínas envolvidas no câncer

As proteínas VRK1 e VRK2 foram implicadas em vários processos celulares e ligadas a uma variedade de tumores e, por isso, são consideradas potenciais alvos para o tratamento de alguns tipos de câncer, entre eles próstata, ovário e intestino. Para entender melhor o papel destas proteínas,  pesquisadores brasileiros trabalham no desenvolvimento de pequenas moléculas sintéticas capazes de modular sua atividade em modelos de estudo.

O estudo identificou o BI-D1870, um inibidor de dihidropteridina das quinases de RSK, como um ponto de partida promissor para o desenvolvimento de sondas químicas visando as VRKs ativas.  Os resultados recentes do trabalho foram divulgados na revista Scientific Reports, do grupo Nature.

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Cristal da VRK2 com o composto BI-D1870 | Imagem: SGC

A pesquisa é resultado da colaboração entre o Centro de Biologia Química de Proteínas Quinases (SGC-Unicamp) e o Aché Laboratórios Farmacêuticos. Ambos estão vinculados ao Structural Genomics Consortium (SGC) – parceria público-privada que reúne mais de 400 cientistas de universidades, indústrias farmacêuticas e entidades sem fins lucrativos, em diversos países.

“Dados da literatura científica indicam que a VRK1 e a VRK2 são encontradas em quantidades mais elevadas nas células malignas do que nas normais, mas sua função exata ainda não é conhecida”, disse Rafael Couñago, pesquisador da Unicamp e primeiro autor do artigo.

No momento em que uma sonda química com as características desejadas for obtida, os pesquisadores poderão usar essa ferramenta para inibir a ação da VRK em modelos de câncer. “Desse modo, poderemos confirmar se a inibição destas proteínas irá afetar as células tumorais e, assim, validar as enzimas como alvo terapêutico”, afirmou Couñago.

Sobre o SGC-Unicamp

SGC-Unicamp tem como objetivo desvendar a função de proteínas do tipo quinase, responsáveis por regular processos importantes do organismo, como divisão, proliferação e diferenciação celular. Embora sejam consideradas alvos prioritários para o desenvolvimento de fármacos, estima-se que apenas 80 das cerca de 500 quinases identificadas no genoma humano já tenham sido bem estudadas.

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